| 引用本文: | 杨茗钫,钱霞,徐文炜,刘婧,程晓华.齐墩果酸对OATP1B1介导药物转运功能的关联性影响[J].中国现代应用药学,2018,35(7):1016-1019. |
| YANG Mingfang,QIAN Xia,XU Wenwei,LIU Jing,CHENG Xiaohua.Association Effect of Oleanolic Acid on the Function of OATP1B1[J].Chin J Mod Appl Pharm(中国现代应用药学),2018,35(7):1016-1019. |
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| 齐墩果酸对OATP1B1介导药物转运功能的关联性影响 |
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杨茗钫1, 钱霞2, 徐文炜3, 刘婧1, 程晓华1
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1.南昌大学, 第一附属医院, 南昌 330006;2.南昌大学, 第三附属医院, 南昌 330006;3.南昌大学, 临床药理研究所, 南昌 330006
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| 摘要: |
| 目的 探讨齐墩果酸对有机阴离子转运多肽1B1（organic anion transporting polypetide1B1，OATP1B1）转运功能的关联性影响。方法 利用稳定表达人OATP1B1的人胚胎肾293（hunan embyonic kindney293，HEK293）细胞株，以氟伐他汀为底物进行OATP1B1摄取反应，观察齐墩果酸对OATP1B1摄取功能的影响。结果 齐墩果酸对OATP1B1摄取氟伐他汀的功能有竞争性抑制作用，抑制常数Ki值为（20.3±2.1）mmol·L-1。结论 齐墩果酸对肝脏药物转运体OATP1B1转运抑制作用可诱导中西药相互作用。 |
| 关键词: 齐墩果酸 氟伐他汀 有机阴离子转运多肽1B1 药物相互作用 |
| DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.07.016 |
| 分类号:R963 |
| 基金项目:“重大新药创制”国家科技重大专项（2011ZX09302-007-03）；江西省青年科学基金计划项目（20142BA215019）；江西省卫生计生委科技计划项目（20175136） |
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| Association Effect of Oleanolic Acid on the Function of OATP1B1 |
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YANG Mingfang1, QIAN Xia2, XU Wenwei3, LIU Jing1, CHENG Xiaohua1
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1.The first hospital, Nanchang University, Nanchang 330006, China;2.The third hospital, Nanchang University, Nanchang 330006, China;3.Institute of clinical pharmacology, Nanchang University, Nanchang 330006, China
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| Abstract: |
| OBJECTIVE To investigate the association effect of oleanolic acid(OA) on organic anion transporting polypeptide1B1(OATP1B1) transport function. METHODS Using human embryonic kidney 293(HEK293) cells stably expressing OATP1B1, to observe the effect of OA on OATP1B1-mediated uptake of fluvastatin(FV). RESULTS OA could competitively inhibit the OATP1B1-mediated uptake of FV, with the ki values of (20.3±2.1)mmol·L-1. CONCLUSION Inhibitory effect of OA on transporter function of liver drug transporter OATP1B1 can induce hurb-drug interactions. |
| Key words: oleanolic acid fluvastatin OATP1B1 drug interaction |
